Tirzepatida
Agonista dual GIP/GLP-1 estudiado por su efecto sobre el apetito y el control glucémico.
Por Primus Spain · Última actualización: · Método editorial
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Notas de la fuente
- Efectos gastrointestinales (náuseas, diarrea) comunes al inicio; la titulación gradual los minimiza.
Fuente: guia-tirzepatida.html
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La tirzepatida es un agonista dual de los receptores de incretina (39 aminoácidos) que activa simultáneamente los receptores GLP-1 y GIP, mejorando la secreción de insulina dependiente de la glucosa, suprimiendo el glucagón, ralentizando el vaciado gástrico y reduciendo el apetito. La actividad añadida de GIP amplifica de forma sinérgica los efectos metabólicos más allá del GLP-1 solo. Su semivida de ~5 días permite dosificación semanal.
Pasos de reconstitución
- Extraer 3,0 ml de agua bacteriostática con una jeringa estéril.
- Inyectar lentamente por la pared del vial; evitar la espuma.
- Girar/rodar suavemente hasta que se disuelva (no agitar).
- Etiquetar con la fecha de reconstitución y refrigerar a 2–8 °C, protegido de la luz.
- Utilizar dentro de los 28 días tras la reconstitución.
Suministros necesarios
- Viales de 30 mg — 8 semanas (2,5→5 mg) ≈ 1 vial; 12 semanas (2,5→7,5 mg) ≈ 2 viales; 16 semanas (2,5→10 mg) ≈ 4 viales.
- Agua bacteriostática (botellas de 10 ml, 3,0 ml/vial) — 8 semanas: 1 botella; 12 semanas: 1 botella; 16 semanas: 2 botellas.
Beneficios potenciales y efectos observados
- Control glucémico: reducciones significativas de HbA1c en ensayos de diabetes tipo 2.
- Reducción de peso: pérdida sustancial de peso corporal (hasta ~11 kg más que comparadores GLP-1 en 26 semanas a dosis altas).
- Mejoras en perfiles lipídicos y presión arterial en algunos estudios.
- Efectos adversos frecuentes: gastrointestinales (náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento), normalmente leves-moderados y dependientes de dosis; la titulación gradual reduce su incidencia.
- Reacciones en el lugar de inyección: enrojecimiento o irritación leve ocasional.
Instrucciones de almacenamiento
- Liofilizado: almacenar a −20 °C en condiciones secas y oscuras.
- Reconstituido: refrigerar a 2–8 °C; no congelar la solución reconstituida.
- Vida útil: usar la solución reconstituida en un plazo de 28 días.
- Dejar que los viales alcancen la temperatura ambiente antes de abrirlos para reducir la condensación.
Técnica de inyección
- Limpiar el tapón del vial y la piel con alcohol; dejar secar.
- Pellizcar un pliegue cutáneo; insertar la aguja a 45–90° en el tejido subcutáneo.
- No aspirar; inyectar lenta y constantemente.
- Rotar los sitios sistemáticamente (abdomen evitando ~5 cm alrededor del ombligo, muslos exteriores, parte superior de los brazos).
Notas adicionales
- Disponible tanto en vial (polvo) como en pluma precargada. Si usas pluma precargada, ya viene lista para usar y se saltan los pasos de reconstitución.
- A esta concentración (10 mg/ml), todas las dosis hasta 10 mg/semana caben en una sola jeringa de 1 ml.
Fuente: guia-tirzepatida.html
Preguntas frecuentes sobre Tirzepatida
¿Qué aporta el componente GIP frente a un agonista GLP-1 solo?
La ficha describe que la actividad añadida de GIP amplifica de forma sinérgica los efectos metabólicos más allá del GLP-1 en solitario: mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprime el glucagón, ralentiza el vaciado gástrico y reduce el apetito.
¿Por qué se escalona de 2,5 hasta 15 mg en vez de empezar por la dosis alta?
Para minimizar los efectos gastrointestinales, que la ficha describe como comunes al inicio y más frecuentes cuanto más rápida es la subida. Es el mismo esquema de titulación que emplean los ensayos de fase 3 citados abajo.
¿Qué diferencia a tirzepatida de semaglutida y retatrutida, que también están en el catálogo?
Semaglutida actúa solo sobre el receptor GLP-1; tirzepatida es agonista dual GLP-1/GIP; retatrutida añade un tercer mecanismo, el agonismo del receptor de glucagón. Las tres se investigan en el contexto metabólico, con distinto número de vías hormonales implicadas.
¿Por qué siempre el mismo día de la semana?
Porque es una administración semanal y mantener constante el intervalo evita solapamientos o huecos entre dosis. La ficha lo indica de forma explícita.
¿Cuánto dura un protocolo antes de poder valorar resultados?
La ficha indica 12-16 semanas o más. Los ensayos de fase 3 citados abajo evaluaron periodos bastante más largos, del orden de más de un año, para medir cambios sostenidos.
Estudios citados
- Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, Wharton S, Connery L, Alves B, Kiyosue A, et al. (2022). "Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity". N Engl J Med, 387(3), 205-216. PMID 35658024
Ensayo fase 3 con 2.539 adultos durante 72 semanas: pérdida media del 20,9 % del peso con 15 mg, del 19,5 % con 10 mg y del 15,0 % con 5 mg, frente al 3,1 % con placebo. El 57 % del grupo de 15 mg perdió al menos un 20 % del peso, frente al 3 % con placebo.
- Garvey WT, Frias JP, Jastreboff AM, le Roux CW, Sattar N, Aizenberg D, Mao H, et al. (2023). "Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial". Lancet, 402(10402), 613-626. PMID 37385275
Ensayo fase 3 (SURMOUNT-2) en siete países, con 938 adultos con obesidad y diabetes tipo 2 tratados 72 semanas con 10 o 15 mg semanales frente a placebo. El peso medio de partida era de 100,7 kg y la hemoglobina glicosilada del 8,02 %.
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